ANTIBIOTIKA GOLONGAN PENISILIN
Antibiotik pertama yang ditemukan dari Alexander Fleming tahun 1928 di London yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey untuk penggunaan sistemik dengan menggunakan biakan Penisilium notatum. Akibat kebutuhan penisilin dalam jumlah besar pada saat perang dunia II, kemudian digunakan Penisilium chrysogenum yang dapat menghasilkan Penisilin lebih banyak.
Sekarang dibuat secara semi sintetis.
Penisilin termasuk antibiotik golongan betalaktam karena mempunyai rumus bangun dengan struktur seperti cincin β lactam yang merupakan syarat mutlak untuk menunjukan khasiatnya.
Jika cincin menjadi terbuka oleh enzym β lactamase (penisilinase dan cefalosforinase) maka khasiat anti bakteri (aktivitas) antibiotik penisilin menjadi lenyap
Mekanisme kerja
Penisilin merintangi/ menghambat pembentukan/ sintesa dinding sel bakteri sehingga bila sel bakteri tumbuh dengan dinding sel yang tidak sempurna maka bertambahnya plasma atau air yang terserap dengan jalan osmosis akan menyebabkan dinding sel pecah sehingga bakteri menjadi musnah.Resistensi
Resistensi bakteri ini terbentuk dengan cara :
Bakteri membentuk enzym β lactamase atau bakteri mengubah bentuknya menjadi bakteri huruf L yaitu bentuk bakteri tanpa dinding sel. Bakteri bentuk L dapat menimbulkan infeksi kronis (misalnya infeksi paru-paru dan saluran kemih) karena lama berkembangnya. Bakteri semacam ini dengan mudah dapat dimatikan dengan kotrimoksazol atau tetrasiklin.Derivat ( turunan ) Penisilin
Berdasarkan perkembangannya, terbentuk derivat-derivat Penisilin seperti di bawah ini :A. Penisilin spektrum sempit :
(1) Benzil penisilin = Penisilin G
Tidak tahan asam lambung, sehingga pemberian secara oral akan diuraikan oleh asam lambung, karena itu penggunaannya secara injeksi atau infus intra vena.
(2) Penisilin V = Fenoksimetil Penisilin
Penisilin ini tahan asam lambung, pemberian sebaiknya dalam keadaan sebelum makan.
(3) Penisilin tahan Penisilinase
Derivat ini hampir tidak terurai oleh penisilinase, tapi aktivitasnya lebih ringan dari penisilin G dan penisilin V. Umumnya digunakan untuk kuman-kuman yang resisten terhadap obat-obat tersebut. Contohnya kloksasilin, dikloksasilin, flukloksasilin.
Kombinasi kloksasilin dengan asam klavulanat menghasilkan efek sinergisme dengan khasiat 50 kali lebih kuat, efektif terhadap E. Coli, H. Influenza dan Staphylococcus aureus.
Contohnya Augmentin (Beecham). Asam klavulanat adalah senyawa β lactam dari hasil fermentasi Streptomyces clavuligerus.
B. Penisilin spektrum luas :
(1) Ampisilin
Spektrum kerjanya meliputi banyak kuman gram positif dan gram negatif yang tidak peka terhadap penisilin-G.
Khasiatnya terhadap kuman-kuman gram positif lebih ringan daripada penisilin-penisilin spektrum sempit. Banyak digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi atau peradangan pada saluran pernafasan (bronkitis), saluran pencernaan (desentri), dan infeksi saluran kemih.
(2) Amoksilin
Spektrum kerjanya sama dengan ampisilin, tetapi absorbsinya lebih cepat dan lengkap. Banyak di gunakkan terutama pada bronkitis menahun dan infeksi saluran kemih.
Obat Generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping.
1. Benzil Penisilin (Penisilin G).Indikasi: Infeksi tenggorokan, otitis media, streptococus endo karditis, meningokokus, meningitis, pnemonia dan profilaksis amputasi pada lengan dan kaki.
Kontra indikasi: Hipersensitiv itas (alergi) terhadap penisilin
Efek samping: Reaksi allergi berupa urtikaria, nyeri sendi, syok anafilaktik, diare.
Sediaan: Benzatin Penisilin G (generik) Injeksi
2. Fenoksi Metil Penisilin (Penisilin V)
Indikasi: Tonsilitis, otitis media, demam rematik, profilaksis infeksi pneumokokus.
Kontra indikasi dan efek samping: sama dengan Benzil Penisilin.
Sediaan: Phenoxymethyl Penicillin (generik), tablet 250mg, 500mg.
3. Ampisilin
Indikasi: Infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, bronkitis kronis, salmonelosis, gonorrhoe.
Kontra indikasi: Hipersensitiv terhadap penisilin
Efek samping: Mual,diare, ruam, kadang-kadang kolitis
Sediaan: Ampisilin (generik) Kapsul 250mg, Kaptab 500mg, serbuk injeksi, sirup kering.
Cara penyimpanan Dalam wadah tertutup baik, pada suhu tidak lebih dari 25 derajat C
4. Amoksisilin
Indikasi: (lihat ampisilin), juga untuk profilaksis endokarditis dan terapi tambahan
Kontra indikasi dan efek samping: sama dengan ampisilin.
Sediaan: Amoksisilin (generik), kapsul 250 mg, kaptab 500mg, serbuk injeksi , syr. kering.
Cara penyimpanan Dalam botol tertutup rapat.
5. Co Amoksiklav (amoksisilin-asam klavulanat)
Kontra Indikasi dan Efek Samping: sama dengan ampisilin.
Sediaan: Coamoksiklav (generik), kaptab
Spesialite obat-obat penisilin.
1. Nama generik: BenzilpenisilinNama paten/nama dagang:
- Prokain Penisilin G Meiji (Meiji Indonesia )
- Panadur LA (Sunthi Sepuri)
Nama paten/nama dagang:
- Fenocin (Dumex Alpharma Indonesia)
- Ospen (Novartis Indonesia)
3 Nama generik: Kloksasilin
Nama paten/nama dagang:
- Meixam 1000 (Meiji Indonesia)
4 Nama generik: Ampicillinum
Nama paten/nama dagang:
- Penbritin (Beecham)
- Omnipen (Wyeth)
- Viccilin (Meiji)
5. Nama generik: Amoksisillin (Amoxicillinum )
Nama paten/nama dagang:
- Amoxil (Beecham)
- Topcillin (Dankos)
- Ospamox (Biochemi)
6. Nama generik: Co-Amoxyclav
Nama paten/nama dagang:
- Augmentin (Beecham)
- Clavamox (Kalbe Farma)
#antibiotik#penisilin#farmakologi#jilid2#Departemen Kesehatan RI Badan Pengembangan Dan Pemberdayaan#Sumber Daya Manusia Kesehatan#Pusdiknakes#2004
Tidak ada komentar:
Posting Komentar