EDISI FARMAKOLOGI - OBAT SISTEM PERNAPASAN

Obat – Obat Asma, Bronchitis dan Emfisema Paru

                                     

CARA atau Chronic Respiratory Affection, mencakup semua penyakit saluran pernafasan yang mempunyai ciri penyumbatan bronchi karena pengembangan mukosa atau sekresi sputum (dahak) berlebihan, serta kontraksi otot polos saluran napas (bronchi) berlebihan.
Tergolong penyakit ini adalah asma, bronchitis dan emfisema.

ASMA

                                           

Asma (asthma bronchiale) atau bengek adalah suatu penyakit alergi kronis yang berciri serangan sesak napas akut secara berkala yang disertai batuk dan hipersekresi dahak, dimana pasien tidak menunjukkan suatu gejala.

Pada serangan yang hebat, penyaluran udara ke darah sedemikian lemah sehingga penderita membiru kulitnya (cyanosis). Sebaliknya pengeluaran nafas dipersulit dengan meningkatnya kadar CO2 dalam darah.

                                                 

Serangan asma biasa berlangsung selama beberapa menit hingga beberapa jam dan dapat diatasi dengan pemberian obat secara inhalasi atau oral, tetapi dalam keadaan gawat perlu diberi suntikan Adrenalin, Teofilin dan atau hormon kortikosteroida.

                                        

Umumnya jenis asma yang bersifat alergi sudah dimulai dari masa kanak – kanak dan didahului oleh gejala alergi lain, khususnya ekzema. Faktor keturunan memegang peranan penting pada terjadinya asma.
Pasien asma memiliki kepekaan terhadap infeksi saluran napas, akibatnya adalah peradangan bronchi yang dapat menimbulkan serangan asma.

BRONCHITIS

                                          

Bronchitis kronis berciri:

• batuk menahun 
• banyak mengeluarkan sputum (dahak)
• tanpa sesak napas atau sesak napas ringan. 
• Biasanya disebabkan oleh infeksi virus pada saluran pernapasan, terutama oleh Haemophilus influenza atau Streptococcus pneumoniae.

Pengobatan biasanya dengan antibiotik selama minimal 10 hari, agar infeksi tidak terulang / kambuh. Obat pilihannya adalah Amoksisilin, Eritrosin, Sefradin dan Sefaklor yang berdaya bakterisid terhadap antara lain bakteri – bakteri di atas.

        

EMFISEMA PARU

                                      

Emfisema paru (pengembangan) berciri:

• sesak napas terus menerus yang menghebat pada waktu mengeluarkan tenaga 
• seringkali dengan perasaan letih dan tidak bergairah
• Penyebabnya adalah bronchitis kronis dengan batuk menahun, serta asma.

Tindakan umum

• Mencegah timbulnya reaksi antigen – antibody dan serangan asma, misalnya dengan menjaga kebersihan (sanitasi) seperti menyingkirkan semua rangsangan luar terutama binatang – binatang peliharaan, rumah harus dibersihkan setiap hari khususnya kasur, sprei dan selimut. Begitu juga faktor aspesifik seperti perubahan suhu, dingin, asap dan kabut harus dihindari.

                                       

• Berhenti merokok, karena asap rokok dapat menimbulkan bronkokonstriksi dan memperburuk asma.

                                           
 

• Fisioterapi, menepuk – nepuk bagian dada guna mempermudah pengeluaran sputum, latihan pernapasan dan relaksasi.

                                   

• Pemberian antibiotika pada pasien asma dan bronchitis dengan infeksi bakteri. Umumnya diberikan Amoksisilin atau Doksisiklin

         

Pengobatan

Pengobatan asma dan bronchitis dapat dibagi atas 3 karagori, yaitu terapi serangan akut, status asmathicus dan terapi pencegahan.

(a) Terapi serangan akut

Pada keadaan ini pemberian obat bronchospasmolitik untuk melepaskan kejang bronchi.
Sebagai obat pilihan ialah Salbutamol atau Terbutalin, sebaiknya secara inhalasi (efek 3 – 5 menit).

                                      
Kemudian dibantu dengan Aminophillin dalam bentuk suppositoria.

                                 

Obat pilihan lain ialah Efedrin dan Isoprenalin, dapat diberikan sebagai tablet, hanya saja efeknya baru kelihatan setelah kurang lebih 1 jam.

                                 
Inhalasi dapat diulang setelah 15 menit sebelum memberikan efek.

Bila yang kedua ini juga belum memberikan efek, perlu diberikan suntikan i.v. Aminophillin atau Salbutamol,

                               
                 
Hidrokortison atau Prednison. Sebagai tindakan akhir dengan Adrenalin i.v. dengan diulangi 2 kali dalam 1 jam.

                                   

(b) Status asmathicus

Pada keadaan ini efek bronchodilator hanya ringan dan lambat. Ini disebabkan oleh blokade reseptor beta karena adanya infeksi dalam saluran napas.

Pengobatan dengan suntikan i.v. Salbutamol atau Aminophillin dan Hidrokortison dosis tinggi (200 – 400 mg per jam sampai maksimum 4 gram sehari).

               

(c) Terapi pencegahan

Dilakukan dengan pemberian bronchodilator misalnya Salbutamol, Ipratropium atau teofillin, bila karena alergi perlu ditambahkan Ketotifen.

                                           

Penggolongan Obat – Obat Asma

Berdasarkan mekanismenya, kerja obat – obat asma dapat dibagi dalam beberapa golongan, yaitu :

(a) Antialergika

                                      
Adalah zat – zat yang bekerja menstabilkan mastcell, hingga tidak pecah dan melepaskan histamin. Obat ini sangat berguna untuk mencegah serangan asma dan rhinitis alergis (hay fever). Termasuk kelompok ini adalah kromoglikat. β-2 adrenergika dan antihistamin seperti ketotifen dan oksatomida juga memiliki efek ini.

(b) Bronchodilator

                             

Mekanisme kerja obat ini adalah merangsang sistem adrenergik sehingga memberikan efek bronkodilatasi. Termasuk kedalamnya adalah :

𝕲 Adrenergika
Khususnya β-2 simpatomimetika (β-2-mimetik), zat ini bekerja selektif terhadap reseptor β-2 (bronchospasmolyse) dan tidak bekerja terhadap reseptor β-1 (stimulasi jantung). Kelompok β-2-mimetik seperti Salbutamol, Fenoterol, Terbutalin, Rimiterol, Prokaterol dan Tretoquinol. Sedangkan yang bekerja terhadap reseptor β-2 dan β-1 adalah Efedrin, Isoprenalin, Adrenalin, dll.

                        

𝕲 Antikolinergika (Oksifenonium, Tiazinamium dan Ipratropium.)
Dalam otot polos terdapat keseimbangan antara sistem adrenergik dan kolinergik. Bila reseptor β-2 sistem adrenergik terhambat, maka sistem kolinergik menjadi dominan, segingga terjadi penciutan bronchi. Antikolinergik bekerja memblokir reseptor saraf kolinergik pada otot polos bronchi sehingga
aktivitas saraf adrenergik menjadi dominan, dengan efek bronchodilatasi.

Efek samping : tachycardia, pengentalan dahak, mulut kering, obstipasi, sukar kencing, gangguan akomodasi. Efek samping dapat diperkecil dengan pemberian inhalasi.

𝕲 Derivat xantin (Teofilin, Aminofilin dan Kolinteofinilat)
Mempunyai daya bronchodilatasi berdasarkan penghambatan enzim fosfodiesterase. Selain itu, Teofilin juga mencegah pengingkatan hiperaktivitas, sehingga dapat bekerja sebagai profilaksis. Kombinasi dengan Efedrin praktis tidak memperbesar bronchodilatasi, sedangkan efek tachycardia diperkuat. Oleh karena itu, kombinasi tersebut dianjurkan.

(c) Antihistaminika (Ketotifen, Oksatomida, Tiazinamium dan Deptropin)

                            

Obat ini memblokir reseptor histamin sehingga mencegah bronchokonstriksi. Banyak antihistamin memiliki daya antikolinergika dan sedatif.

(d) Kortikosteroida (Hidrokortison, Prednison, Deksametason, Betametason)

                          

Daya bronchodilatasinya berdasarkan mempertinggi kepekaan reseptor β-2, melawan efek mediator seperti gatal dan radang. Penggunaan terutama pada serangan asma akibat infeksi virus atau bakteri. Penggunaan jangka lama hendaknya dihindari, berhubung efeksampingnya, yaitu osteoporosis, borok
lambung, hipertensi dan diabetes. Efek samping dapat dikurangi dengan pemberian inhalasi.

(e) Ekspektoransia (KI, NH4Cl, Bromheksin, Asetilsistein)

                          

Efeknya mencairkan dahak sehingga mudah dikeluarkan. Pada serangan akut, obat ini berguna terutama bila lendir sangat kental dan sukar dikeluarkan.
Mekanisme kerja obat ini adalah merangsang mukosa lambung dan sekresi saluran napas sehingga menurunkan viskositas lendir. Sedangkan Asetilsistein mekanismenya terhadap mukosa protein dengan melepaskan ikatan disulfida sehingga viskositas lendir berkurang.

Obat – obat tersendiri

(a) Derivat xantin

Teofilin

• Indikasi : Asma bronkial, bronchitis asmatic knonis, emfisema
• Mekanisme kerja: Spasmolitik otot polos khusuanya pada otot bronchi, stimulasi jantung, stimulasi SSP dan pernafasan serta diuretik. Berdasarkan efek stimulasi jantung, obat juga digunakan pada sesak napas karena kelainan jantung (asthma cardial). 
• Kontra indikasi : Penderita tukak lambung yang aktif dan yang mempunyai riwayat penyakit kejang.
• Efek samping : Penggunaan pada dosis tinggi dapat menyebabkan mual, muntah, nyeri epigastrik, diare, sakit kepala, insomnia, kejang otot, palpitasi, tachycardia, hipotensi, aritmia, dll.
• Interaksi obat : Sinergisme toksis dengan Efedrin, kadar dalam serum meningkat dengan adanya Simetidin, Alupurinol. Kadar dalam serum menurun dengan adanya Fenitoin, kontasepsi oral dan Rifampisin 
• Sediaan : Tablet, elixir, rectal, injeksi

Aminofilin

• Indikasi : Pengobatan dan profilaksis spasme bronchus yang berhubungan dengan asma, emfisema dan bronchitis kronik. 
• Kontra indikasi : -
• Efek samping : Iritasi gastro intestinal, tachycardia, palpitasi dan hipotensi
• Interaksi obat : Kadar dalam plasma meningkat dengan adanya Simetidin, Alupurinol dan Eritromisin.
• Sediaan : Injeksi, tablet

(b) Kortikosteroida (Hidrokortison, Prednison, Deksametason, Triamnisolon)

• Indikasi : Obat ini hanya diberikan pada asma yang parah dan tidak dapat dikendalikan dengan obat – obat asma lainnya. Pada status asmathicus diberikan per i.v. dalam dosis tinggi. 
• Kontra indikasi : -
• Efek samping : Pada penggunaan yang lama berakibat osteoporosis, moonface, hipertricosis, impotensi dan menekan fungsi ginjal. Pemakaian inhalasi efektivitasnya diperbesar dan penekanan terhadap anak ginjal diperingan. 
• Interaksi obat : Efeknya memperkuat adrenergika dan Teofilin serta mengurangi sekresi dahak. 
• Dosis : Pemberian dosis besar maksimum 2 – 3 minggu per oral 25 mg – 40 mg sesudah makan pagi, setiap hari dikurangi 5 mg. Untuk pemeliharaan 5 mg – 10 mg Prednison setiap 48 jam, atau Betametason ½ mg setiap hari.

      

(c) Beta adrenergik (efek terhadap β-1 dan β-2)

Adrenalin

• Indikasi : Serangan asma hebat (injeksi s.c.) Pemakaian per oral tidak efektif, sebab terurai oleh asam lambung. 
• Kontra indikasi : - 
• Efek samping : Shock jantung, gelisah, gemetar dan nyeri kepala 
• Interaksi obat : Kombinasi dengan Fenobarbital dimaksudkan untuk efek sedatif supaya penderita tidak cemas / takut.
• Sediaan : Injeksi

                      

Efedrin

• Indikasi : Asma, bronchitis, emfisema
• Kontra indikasi : Penyakit jantung, hipertensi, gondok, glaukoma
• Efek samping : Tachycardia, gelisah, insomnia, sakit kepala, eksitasi, aritmia ventrikuler 
• Interaksi obat : - 
• Sediaan : Tablet

                     

Isoprenalin

• Daya bronchodilatasinya baik, tetapi absorpsi dalam usus buruk. Absorpsi melalui mukosa mulut lebih baik, efek cepat dan dapat bertahan lebih kurang 1 jam. Sudah jarang digunakan sebagai obat asma, karena terdesak oleh adrenergik spesifik.

                     

(d) β-2 mimetik

Salbutamol

• Indikasi : Selain berdaya bronchodilatasi juga memiliki efek menstabilisasi mastcell, sehingga digunakan terapi simptomatik dan profilaksis asma bronchial, emfisema dan obstruksi saluran napas. 
• Kontra indikasi : Hipertensi, insufisiensi miokardial, hipertiroid, diabetes. 
• Efek samping : Nyeri kepala, pusing, mual, tremor tangan. Pada dosis tinggi dapat berakibat tachycardia, palpitasi, aritmia dan hipotensi. 
• Interaksi obat : -
• Sediaan : Tablet, syrup 

                                 

Terbutalin

• Indikasi : Asma bronchial, bronchitis kronis, emfisema dan penyakit paru lain dengna komplikasi bronchospasme
• Kontra indikasi : Hipertiroidisme
• Efek samping : Tremor, palpitasi, pusing
• Interaksi obat : -
• Sediaan : Tablet, inhalasi

                      

Isoetarin

• Derivat Isoprenalin, digunakan sebagai tablet retard, kerjanya cepat, kurang lebih 20 menit, lama kerja 4 – 6 jam

Prokaterol

• Derivat Kinolin dengan daya kerja bronchodilatasi sangat kuat. Digunakan peroral dengan dosis 2 kali sehari 50 mcg.

                          
Remiterol

• Kerja lebih selektif dari pada β-2 mimetika lainnya. Penggunaan secara inhalasi, efek cepat sekali + 30 detik dengan lama kerja 6 jam.

Tretoquinol

• Per oral efeknya cepat setelah 15 menit dengan lama kerja 6 jam.

(e) Kromoglikat

• Indikasi : Profilaksis asma bronchial termasuk pencegahan asma yang dicetuskan oleh aktivitas.
• Mekanisme kerja: Stabilisator mastcell sehingga menghalangi pelepasan histamin, serotonin dan leukotrien pada waktu terjadi reaksi antigen antibodi.
• Kontra indikasi : -
• Efek samping : Iritasi tenggorokan ringa, napas berbau, mual, batuk, bronchospasme sementara
• Sediaan : Inhalasi 5mg/ aktuasi ( Intal 5 ® )

                             
(f) Antikolinergik

Ipratorium

• Indikasi : Asma bronchial, bronchitis kronis, emfisema 
• Kontra indikasi : Hipersensitiv terhadap senyawa yang menyerupai atropin 
• Efek samping : Mulut kering, iritasi kerongkongan, batuk, peningkatan tekanan intra okuler jika mengenai mata penderita glaukoma.
• Interaksi obat : Memperkuat efek antikolinergik obat lain, bronchodilatasi diperkuat oleh derivat xantin dan preparat β-adrenergik
• Sediaan : Tablet, inhalasi

                      

Tiazinamium

• Derivat Fenotiazin ini daya antihistamin dan daya antikolinergiknya kuat.
• Resorpsi per oral buruk, daya bronchodilatasinya hanya pada dosis tinggi, sehingga memberi efek samping seperti atropin.

(g) Antihistamin

Ketotifen

• Indikasi : Profilaksis asma bronchial karena alergi
• Mekanisme kerja: Dapat memblokir reseptor histamin dan menstabilisasi mastcell. 
• Kontra indikasi : -
• Efek samping : Mengantuk, pusing, mulut kering.
• Interaksi obat : Memperkuat efek sedativ depresan SSP.
• Sediaan : Tablet

                          

Oksatomida

• Dapat memblokir reseptor histamin dan menstabilisasi mastcell. Penggunaan kecuali pada profilaksis asma alergi, juga untuk rinitis alergi dan urticaria kronis. Kurang bermanfaat pada serangan asma akut.

#asma#bronchitis#emfisema paru#gangguan saluran napas#obat#farmakologi#jilid 3#Departemen Kesehatan RI#Badan Pengembangan Dan Pemberdayaan Sumber Daya Manusia Kesehatan#Pusdiknakes#2004